阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,也是唯一一款获批作为单独疗法使用的CDK4/6抑制剂,用于HR+/HER2-的晚期或复发乳腺癌治疗。在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。阿贝西利能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期,从而导致细胞衰老和凋亡。
2020年12月,阿贝西利在中国获批用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌。值得一提的是,它同时获批了用于一线治疗和二线治疗,而且都是联合内分泌治疗的用药方案。